Resúmenes
Introducción: Con el advenimiento de los antiplaquetarios se dio un gran avance en el tratamiento de los eventos tromboticos, de tal forma que se revoluciona el tratamiento del infarto y el Accidente Vascular Cerebral. Con la combinación de los antiplaquetarios se potencia el efecto antitrombotico, mejorado los resultados y la reversión de los eventos, sin embargo, aumenta los efectos secundarios como el sangrado. Aproximadamente, existe alrededor de 20 fármacos antiplaquetarios, algunos se administran oral o intravenosamente como el tirofiban,abciximab, y la eptifibatida. En la presente revisión hablaremos solamente de la terapia oral de los principales antiplaquetarios orales, sus efectos secundarios, sus indicaciones y precauciones. Aunque, muchas veces se administra los medicamentos plaquetarios en dosis correctas no siempre se puede ver la recanalización del vaso sanguíneo debido a un síndrome de resistencia a los antiplaquetarios.
antiplaquetarios; Aspirina; Clopidogrel; Trifluzal; Cilostal; Tricagrelor; Prasugrel; trombosis y sangrado
The advent of antiplatelet agents was a major advance in the treatment of thrombotic events, so that are revolutionizing the treatment of heart attack and stroke. The combination of antithrombotic antiplatelet gave better effect and improvement results and reverse of events. However, increases the side effects such as bleeding. Approximately exists around twenty antiplatelet drugs, some are administered orally or intravenously as Tirofiban, Abciximab and Eptifibatide. In this review we will talk only therapy of oral antiplatelet main, side effects, indications and precautions. Although often administrated the correct dose antiplatelet drugs, those can not always obtain the blood vessel recanalization due to resistance: syndrome antiplatelets.
Antiplatelet agents; Aspirin; Clopidogrel; Trifluzal; Cilostal; Tricagrelor; Prasugrel; thrombosis; bleeding
Antiplaquetarios
Introducción: Con el advenimiento de los antiplaquetarios se dio un gran avance en el tratamiento de los eventos tromboticos, de tal forma que se revoluciona el tratamiento del infarto y el Accidente Vascular Cerebral. Con la combinación de los antiplaquetarios se potencia el efecto antitrombotico, mejorado los resultados y la reversión de los eventos, sin embargo, aumenta los efectos secundarios como el sangrado. Aproximadamente, existe alrededor de 20 fármacos antiplaquetarios, algunos se administran oral o intravenosamente como el tirofiban,abciximab, y la eptifibatida. En la presente revisión hablaremos solamente de la terapia oral de los principales antiplaquetarios orales, sus efectos secundarios, sus indicaciones y precauciones. Aunque, muchas veces se administra los medicamentos plaquetarios en dosis correctas no siempre se puede ver la recanalización del vaso sanguíneo debido a un síndrome de resistencia a los antiplaquetarios.
Palabras claves: antiplaquetarios, Aspirina, Clopidogrel, Trifluzal, Cilostal, Tricagrelor, Prasugrel, trombosis y sangrado.
(1) En las plaquetas humanas el TXA2 proporciona un mecanismo para amplificar la señal de activación debido a que se sintetiza y se libera en respuesta de varios agonistas plaquetarios como el colágeno, ADP(adenosina di fosfato), el factor de activación plaquetaria, la trombina que a su vez induce una agregación plaquetaria irreversible. (2).
75 a 100 mg, esta dosis se utiliza para prevención de trombosis coronaria y en dosis elevadas de 500 a 1000 mg tienen un efecto antiinflamatori, analgésico, antiproliferativo y antipirético.
(8) La misma se utiliza en las pacientes(17,18).(12,13) y cáncer de colon (14, 15,16).
(2)
4 a 10 días, que es el promedio de vida de las plaquetas.
(30,31).
La vía de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos pero la inhibición plaquetaria persiste hasta 7 días.
(32)
Clopidogrel
(3) Al bloquearse este receptor impide la activación de la vía de la glicoproteína IIb/IIIa.
La inhibición plaquetaria puede ser demostrada 2 horas posteriores a su administración, pero, como la mayoría de las veces se necesita el efecto antiplaquetario de inmediato, 300 a 600 mg. La carga de 600mg de clopidogrel inhibe casi por completo la agregación plaquetaria unas 2 horas, mientras que una carga de 300mg se necesitan de 24 a 48 horas para obtener el mismo grado de inhibición plaquetaria.(5)
Si el paciente toma estatinas la dosis correcta de carga es de 600mg. (23)
(4)(21), sin embargo, en el(20). Además, existe un grupo de pacientes que sufren de un fenómeno de resistencia al clopidogrel. (6) someter(7)
(8)
(9).
(24).
(25).
(22).
Trifluzal
(19)
Cilostazol
(10).
Ticagrelor
(29).
inhibición reversible del receptor de la plaqueta P2Y12.
Prasugrel
(28).
60 kg y en aquellos que habían sufrido antecedentes de accidente vascular cerebral previo; en estos grupos no se recomienda el tratamiento . (27)
60 kg se recomienda una dosis de 5 mg por día.
Referencias bibliográficas
-
1. Patrono C., Bachmann F., Baigent Colin et al. Documento de Consenso de Expertos sobre el uso de agentes antiplaquetarios. Rev. Esp. de Cardiología2004; 57(10): 963-80.
-
2. PatronoC. Aspirin as an ant platelet drug. N. Engl. J. Med 1994; 330: 1287-94.
-
partitions them out of lipid rafts. Proceeding of 3. Savi, P. Zachayus J. L., Desque-touchard N. et al. (2006). The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers andNationalAcademy of Sciences of USA 103 (29): pp. 11069-11074.
-
4. Ho P.M., Maddox T.M., Wang L., et al. (2009). Risk of adverse outcomes associated with concomitant use of clopidogreland pump inhibitors following acute coronary syndrome. JAMA. 301 (9): pp. 937-44.
-
5. MüllerI., Seyfarth M., Rúdiger S., Wolf B. Pogatsa-Murray G., Schömig A., et al. Effect of high loading dose of clopidogrel on platelet function in patients undergoing coronary stent placement. Heart. 2001; 85: 92-3.
-
6. Anne Bellemain-Appaix MD Gilles Montalescot M. D., PHD, et al. Slow Response to Clopidogrel predicts low response J. Am. Coll. Cardiol2010; 55(8) 815-822.
-
7. Lau W., Gurbel P.A., Watkins P.B., Neer C.J. Hopp A.S., Carville D.G., et al. Contribution of Hepatic Cytochrome P450 3A4 metabolic activity to the phenomenon of clopidogrel resistance. Circulation. 2004; 109: 166-71.
-
8. Tabassome Simon, MD, PH.D., Celine Verstuyft , Pharm. D. et al. Genetic Determinants of Response to Clopidogreland Cardiovascular events. NEJM2009; 360 (4): 363-75.
-
9. Bonello L., Tantry US, Marcucci R; et al. Working Group on High On treatment Platelet Reactivity Consensus and future Directions of high on-treatment platelet reactivity to adenosine diphosphate, J. Am. CollCardiology 2010 5612 919-933.
-
10. Eikeboom JW, Hish J, Spencer FA et al. Antiplatelet drugs: Antithrombotic Therapy and Prevention of Trombosis ,9th ed: American College of Chest Physicians evidence-Based Clinical Practice Guidelines Chest 2012 Feb; 141 (2 Suppl).
-
11. Jefrey L. Anderson M.D. F.A.C.C., F.A.H.A.; R. Scott Wright, M.D., F.A.C.C. et al. Ticagrelor Joins Clopidogrel and Prasugrel in update NSTEMI Guidelines. Pharma& Healthcare 2012.
-
12. Akhmedkhanov, et al. Aspirin and lung cancer in women. Br J. Cancer2002 87(11): 1337-8.
-
13. Moysich K.B., Menezes R.J. Ronsani A. et al. Regular aspirin use and lung cancer risk BMC Cancer 2002 N.º2: 31.
-
14. Thun M.J., NamboodiriMM, Heath CW Aspirin use reduced risk of colon cancer N. Eng. J. Med. 1991, 325(23)1593-6.
-
15. Baron, et al. A randomized trial of aspirin use and risk for colorectal adenomas N Eng J Med 2003: 348(10)89: 1-9.
-
16. Chan, et al. Long-term use of aspirin and nonsteroidalanti-inflammatory Drugs and Risk of Colon cancer JAMA 2005, 294(8)914-23.
-
17. Cunill Lopez Maria et al. Dosis bajas de aspirina en la preeclampsia leve. Rev. Cubana Obstet Ginecol1997; 23(1): 43-48. 2.
-
18. Lisa M Askie PHd,et al Antiplatelel agents for Prevention of pre-eclampsia: meta-analysis of individual patient data. Lancet 2007 Vol. 369 N 9575: 1791-1798.
-
19. Mc Neely W., Goa KL. Triflusal. Drugs 1998; 55: 823-33.
-
20. Saw J., Steinhubl S.R., Berger PB, et al. Lack of adverse clopidogrel atorvastatina clinical interaction from secondary analysis of randomized, placebo-controlled clopidogreltrial. Circulation 2003; 108: 921-24.
-
21. Lau W.C., Waskell L.A.,Watkins P.B. Neer C.J., et al. Atorvastatin reduces the ability clopidogrel to inhibit platelets: a new drug intertion. Circulation 2003; 107: 32-37.
-
22. Siller-Matula J.M., Lana I., Crist G. et al. Calcium–channel blokers reduce the antiplatelet effect of Clopidogrel. J. Am. Coll. Cardiol. 2008; 52: 1557-63.
-
23. MüllerI., Besta F., Schulz C. et al. Effects of statinas on platelet inhibition by a high loading dose of clopidogrel.Circulation 2003; 108: 2195-97.
-
24. Serebruany V.L., Malinin A.I., Jerome S.D., et al. Effects of clopidogrel and aspirin combination versus aspirin alone on platelet aggregation and major receptor expression in patients with heart failure: the plavix use for treatment of congestive heart failure (Pluto-CHF) Trial. Am Heart J 2003; 146: 713-20.
-
25. Csiszar A., Stef G. Pacher P. et al. Oxidative stress-induced isoprostane formation may contribute to aspirin resistance in platelets. Prostaglandins Leukot EssentFatty Acids 2002; 66: 557-58.
-
26. Dussaillant G., Zapata M., Fardella P. et al. Frecuencia y caracteristicas de la Resistencia a aspirina en pacientes cardiovasculares chilenos. Rev. Med. Chile 2005; 133: 409-17.
-
27. Brandt J.T., Payne C.D., WiviottS.D., et al. A comparison of prasugrel and clopidogrelloading doses on platelet function: magnitude of platelet inhibition is related to active metabolite formation. Am. Heart. J. 2007; 153: 66.e9-66.e16.
-
28. Stephen D. Wiviott, M.D., Eugene Braunwald, M.D., Carolyn H. McCabe, B.S., Gilles Montalescot, M.D., Ph.D., Witold Ruzyllo, M.D., Shmuel Gottlieb, M.D., Franz-Joseph Neumann, M.D., Diego Ardissino, M.D., Stefano De Servi, M.D., Sabina A. Murphy, M.P.H., Jeffrey Riesmeyer, M.D., Govinda Weerakkody, Ph.D., C. Michael Gibson, M.D., and Elliott M. Antman, M.D. for the TRITON–TIMI 38 Investigators Prasugrel versus Clopidogrel in Patients with Acute Coronary Syndromes. N. Engl. J. Med. 2007; 357:.2001-2015.
-
29. Mahaffey KW, wojdyla DM, Carroll K ,et al. Tricagrelor compared with clopidogrel by geographiregion in the platelet inhibition and Patient outcomes (Plato Trial) Circulation .2011;124:544-54.
-
30. Smith J.B., Willis Al Aspirin selectively inhibits prostaglandin production in human platelets. Nat. New boil. 1971; 231: 235-37.
Fechas de Publicación
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Publicación en esta colección
07 Ene 2013 -
Fecha del número
Dic 2012